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103060-53-3 达帕托霉素 结构式图片
103060-53-3 达帕托霉素 结构式图片

103060-53-3 达帕托霉素

名称和标识我要纠错
中文别名
达托霉素-D5达帕霉素达托霉素 1G达托霉素达托霉素 (达妥霉素、达帕托霉素)达托霉素原料达托霉素(标准品)达妥霉素
英文别名
DapcinDaptomycin (LY146032)Daptomycin Ready Made SolutionDAPTOMYCINEN-(1-Oxodecyl)-L-tryptophyl-D-asparaginyl-L-α-aspartyl-L-threonylglycyl-L-ornithinyl-L-α-aspartyl-D-alanyl-L-α-aspartylglycyl-D-seryl-(3R)-3-methyl-L-α-glutamyl-α,2-diamino-γ-oxo-benzenebutanoicacid(13-4)lactoneN-[N-(1-Oxodecyl)-L-Trp-D-Asn-L-Asp-]-cyclo[L-Thr*-Gly-L-Orn-L-Asp-D-Ala-L-Asp-Gly-D-Ser-[(3R)-3-methyl-L-Glu-]-4-(2-aminophenyl)-4-oxo-L-Abu-]N-[N-Decanoyl-L-Trp-D-Asn-L-Asp-]-cyclo[Thr*-Gly-L-Orn-L-Asp-D-Ala-L-Asp-Gly-D-Ser-[(3R)-3-methyl-L-Glu-]-3-(2-aminobenzoyl)-L-Ala-]N-decanoyl-L-tryptophyl-L-asparaginyl-N-[(3S,6S,9R,15S,18R,21S,24S,30S,31R)-3-[2-(2-aminophenyl)-2-oxoethyl]-24-(3-aminopropyl)-15,21-bis(carboxymethyl)-6-[(1R)-2-carboxy-1-methylethyl]-9-(hydroxymethyl)-18,31-dimethyl-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29-decaoxo-1-oxa-4,7,10,13,16,19,22,25,28-nonaazacyclohentriacontan-30-yl]-L-α-asparagineN-Decanoyl-L-tryptophyl-L-asparaginyl-N-[(3S,6S,9R,15S,18R,21S,24S,30S,31R)-3-[2-(2-aminophenyl)-2-oxoethyl]-24-(3-aminopropyl)-15,21-bis(carboxymethyl)-6-[(2R)-1-carboxypropan-2-yl]-9-(hydroxymethyl)-18,31-dimethyl-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29-decaoxo-1-oxa-4,7,10,13,16,19,22,25,28-nonaazacyclohentriacontan-30-yl]-L-α-asparagine-18,31-dimethyl-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29-decaoxo-1-oxa-4,7,10,13,16,19,22,25,28-nonaazacyclohentriacontan-30-yl]-L-α-asparagineL-α-Asparagine, N-(1-oxodecyl)-L-tryptophyl-L-asparaginyl-N-[(3S,6S,9R,15S,18R,21S,24S,30S,31R)-3-[2-(2-aminophenyl)-2-oxoethyl]-24-(3-aminopropyl)-15,21-bis(carboxymethyl)-6-[(1R)-2-carboxy-1-met hylethyl]-9-(hydroxymethyl)-18,31-dimethyl-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29-decaoxo-1-oxa-4,7,10,13,16,19,22,25,28-nonaazacyclohentriacont-30-yl]-Daptomycin,N-(1-Oxodecyl)-L-tryptophyl-D-asparaginyl-L-α-aspartyl-L-threonylglycyl-L-ornithinyl-L-α-aspartyl-D-alanyl-L-α-aspartylglycyl-D-seryl-(3R)-3-methyl-L-α-glutamyl-α,2-diamino-Γ-oxo-benzenebutanoicacid(13-4)lactoneDeptomycinL-α-asparagine, N-(1-oxodecyl)-L-tryptophyl-L-asparaginyl-N-[(3S,6S,9R,15S,18R,21S,24S,30S,31R)-3-[2-(2-aminophenyl)-2-oxoethyl]-24-(3-aminopropyl)-15,21-bis(carboxymethyl)-6-[(1R)-2-carboxy-1-methylethyl]-9-(hydroxymethyl)-18,31-dimethyl-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29-decaoxo-1-oxa-4,7,10,13,16,19,22,25,28-nonaazacyclohentriacont-30-yl]-N-Decanoyl-L-tryptophyl-L-asparaginyl-N-[(3S,6S,9R,15S,18R,21S,24S,30S,31R)-3-[2-(2-aminophenyl)-2-oxoethyl]-24-(3-aminopropyl)-15,21-bis(carboxymethyl)-6-[(2R)-1-carboxy-2-propanyl]-9-(hydroxymethyl)Cubicin(3S)-3-{[(2S)-4-amino-2-{[(2S)-2-(decanoylamino)-3-(1H-indol-3-yl)propanoyl]amino}-4-oxobutanoyl]amino}-4-{[(3S,6S,9R,15S,18R,21S,24S,30S,31R)-3-[2-(2-aminophenyl)-2-oxoethyl]-24-(3-aminopropyl)-15,21-bis(carboxymethyl)-6-[(1R)-2-carboxy-1-methylethyl]-9-(hydroxymethyl)-18,31-dimethyl-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29-decaoxo-1-oxa-4,7,10,13,16,19,22,25,28-nonaazacyclohentriacontan-30-yl]amino}-4-oxobutanoic acidLY146032CUBICIN DAPTOMYCINCidecin -18,30,31-trimethyl-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29-decaoxo-1-oxa-4,7,10,13,16,19,22,25,28-nonaazacyclohentriacontan-30-yl]-L-α-asparaginehylethyl]-9-(hydroxymethyl)-18,30,31-trimethyl-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29-decaoxo-1-oxa-4,7,10,13,16,19,22,25,28-nonaazacyclohentriacont-30-yl]-L-α-Asparagine, N-(1-oxodecyl)-L-tryptophyl-D-asparaginyl-N-[(3S,6S,9R,15S,18R,21S,24S,30S,31R)-3-[2-(2-aminophenyl)-2-oxoethyl]-24-(3-aminopropyl)-15,21-bis(carboxymethyl)-6-[(1R)-2-carboxy-1-met N-Decanoyl-L-tryptophyl-D-asparaginyl-N-[(3S,6S,9R,15S,18R,21S,24S,30S,31R)-3-[2-(2-aminophenyl)-2-oxoethyl]-24-(3-aminopropyl)-15,21-bis(carboxymethyl)-6-[(2R)-1-carboxy-2-propanyl]-9-(hydroxymethyl) N-Decanoyl-L-tryptophyl-D-asparaginyl-N-[(3S,6S,9R,15S,18R,21S,24S,30S,31R)-3-[2-(2-aminophenyl)-2-oxoethyl]-24-(3-aminopropyl)-15,21-bis(carboxymethyl)-6-[(2R)-1-carboxypropan-2-yl]-9-(hydroxymethyl)-18,30,31-trimethyl-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29-decaoxo-1-oxa-4,7,10,13,16,19,22,25,28-nonaazacyclohentriacontan-30-yl]-L-α-asparagineL-α-asparagine, N-(1-oxodecyl)-L-tryptophyl-D-asparaginyl-N-[(3S,6S,9R,15S,18R,21S,24S,30S,31R)-3-[2-(2-aminophenyl)-2-oxoethyl]-24-(3-aminopropyl)-15,21-bis(carboxymethyl)-6-[(1R)-2-carboxy-1-methylethyl]-9-(hydroxymethyl)-18,30,31-trimethyl-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29-decaoxo-1-oxa-4,7,10,13,16,19,22,25,28-nonaazacyclohentriacont-30-yl]- 展开∨
CAS
物化属性我要纠错
密度:1.45 熔点:202-204?C 沸点:2078.2 °C at 760 mmHg
安全信息我要纠错
WGK Germany:3 RTECS号:HB5626000
生产方法及用途我要纠错

第2部分 危险性概述

紧急情况概述:

造成皮肤刺激。造成严重眼刺激。可引起呼吸道刺激。

GHS危险性类别:

皮肤腐蚀 / 刺激 类别 2

严重眼损伤 / 眼刺激 类别 2

特异性靶器官毒性 一次接触 类别 3

标签要素:
象形图:
有害
警示词:

警告

危险性说明:

H315 造成皮肤刺激。

H319 造成严重眼刺激。

H335 可引起呼吸道刺激。

防范说明:
  • 预防措施:
    • P264 作业后彻底清洗。
    • P280 戴防护手套/穿防护服/戴防 护眼罩/戴防护面具。
    • P261 避免吸入粉尘/烟/气体/烟雾/蒸气/喷雾。
    • P271 只能在室外或通风良好处使 用。
  • 事故响应:
    • P302+P352 如皮肤沾染: 用水充分清洗。
    • P321 具体治疗 ( 见本标签上的…… )。
    • P332+P313 如发生皮肤刺激: 求医/就诊。
    • P362+P364 脱掉沾染的衣服,清洗后方可 重新使用
    • P305+P351+P338 如进入眼睛: 用水小心冲洗几分钟。如戴隐 形眼镜并可方便地取出,取出 隐形眼镜。继续冲洗。
    • P337+P313 如仍觉眼刺激: 求医/就诊。
    • P304+P340 如误吸入: 将人转移到空气新鲜处,保持 呼吸舒适体位。
    • P312 如感觉不适,呼叫解毒中心/医生
  • 安全储存:
    • P403+P233 存放在通风良好的地方。保 持容器密闭。
    • P405 存放处须加锁。
  • 废弃处置:
    • P501 按当地法规处置内装物/容器。
物理和化学危险:
无资料
健康危害:
造成皮肤刺激。造成严重眼刺激。可引起呼吸道刺激。
环境危害:
无资料
计算化学数据
  • 分子量:1620.693g/mol
  • 化合物是否规范:True
  • 疏水参数计算参考值(XLogP3-AA):-5.1
  • 准确质量:1619.71036639
  • 同位素质量:1619.71036639
  • 复杂度:3480
  • 可旋转化学键数量:35
  • 氢键供体数量:22
  • 氢键受体计数:28
  • 拓扑极表面积:702
  • 重原子数量:115
  • 确定原子立构中心数量:13
  • 不确定原子立构中心数量:0
  • 确定化学键立构中心数量:0
  • 不确定化学键立构中心数量:0
  • 同位素原子计数:0
  • 共价键单元数量:1
  • CACTVS Substructure Key Fingerprint:AAADcfB//gAAAAAAAAAAAAAAAAAAAWAAAAAwYAAAAAAAAFgB9AAAHgAQCAAADTzhngY+yPLJlgCoA7X3XACCgCA1AiAI2aG4ZNgKcP7A1bGXYYhmtgDYyce/3/KOgAAAAAACAAAAAAAAAAQAAAAAAAAAAA==
其他
抗生素 达托霉素是自链霉菌(S.reseosporus)发酵液中提取得到一种全新结构的环脂肽类抗生素,20世纪80年代由美国礼来公司发现,1997年由Cubist制药公司研发成功,它不仅具有新颖的化学结构,而且其作用模式也与任何一个已获批准的抗生素都不同:它通过扰乱细胞膜对氨基酸的转运,从而阻碍细菌细胞壁肽聚糖的生物合成,改变细胞质膜的性质,能在多个方面破坏细菌细胞膜功能,并迅速杀死革兰氏阳性菌。达托霉素除了能作用于大多数临床相关革兰氏阳性菌外,更重要的是它在体外对已呈现甲氧西林(methicillin)、万古霉素和利奈唑烷等耐药性质的分离菌株具有强力活性,这个特性对于危重感染患者具有非常重要的临床意义。
2003年9月美国食品药品监督管理局首次批准达托霉素用于严重皮肤感染的治疗,2006年3月批准用于感染性疾病。
2006年1月获欧盟委员会批准用于治疗由某些革兰阳性菌所致复杂性皮肤和软组织感染。
2007年9月6日Cubist制药公司宣布,欧盟已经批准其抗菌药物注射用达托霉素(daptomycin for injection,Cubicin)用于治疗金黄色葡球菌所致右心感染性心内膜炎以及与右心感染性心内膜炎或复杂性皮肤和软组织感染相关的金黄色葡球菌菌血症。
2010年7月29日,美国食品药品监督管理局(FDA)发布信息,就诊疗过程中使用静脉内注射药物达托霉素(daptomycin,Cubist制药公司生产,商品名Cubicin)可能引起嗜酸细胞性肺炎的问题提醒患者以及医疗专业人员。嗜酸细胞性肺炎是一种罕见且非常严重的疾病,其症状主要包括发热、咳嗽、呼吸急促以及呼吸困难。
达托霉素的别名为达妥霉素。
抑菌作用 研究表明,达托霉素的抗菌谱活性与万古霉素比较相似,主要是对革兰阳性球菌有很强的抑菌作用,如对葡萄球菌spp 的MIC=0.125~0.5 μg/ml,对革兰菌spp的 MIC=0.06~0.5μg/ml,对肠球菌的MIC= 0.25~2.0 μg/ml。达托霉素对革兰阳性厌氧菌也有广谱的抗菌活性,对消化链球菌spp. 的MIC=0.12μg/ml,对梭菌spp.MIC=0.5 μg/ml,对乳杆菌spp.MIC=1 μg/ml。
达托霉素对于各种抗生素的耐药菌都有很好的抑菌活性,如对耐甲氨西林金葡萄菌 (MRSA)的MIC=0.06~0.5 μg/ml,对耐甲氧西林表葡萄菌的MIC=0.0625~1 μg/ml,对耐苯唑西林的表葡萄菌的MIC=0.12~0.5 μg/ml,对高度耐氨基糖甙类抗生素的肠球菌的MIC=2.5μg/ml,对GmrBIa-肠球菌的MIC =0.5~1 μg/ml,对糖肽类抗生素耐药肠球菌的MIC=1~2 μg/ml。
 CAS 103060-53-3 近期成交价
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